靶向性肿瘤识别和癌症治疗作为癌症治疗领域的热点问题，一直备受来自物理、材料、生物、医学等众多科学家的广泛关注。通过将荧光标记物和抗肿瘤药物与叶酸分子进行偶联从而实现肿瘤的靶向性识别和治疗是目前靶向性肿瘤识别和癌症治疗的一个重要研究方向。

然而，叶酸固有的低溶解度（25℃, 1.6 μg·mL-1），低荧光量子效率（QYs: 0.5%），易光、热分解等缺点严重的阻碍了其实际应用。同时，与叶酸进行偶联的传统有机荧光分子和癌症治疗药物也同样存在着稳定性差，易光热分解等特点。半导体量子点（例如 CdS, CdSe, CdTe...等）虽然具有良好的光稳定性和较高荧光量子效率, 然而其不容忽视的重金属生物毒性亦严重限制其使用范围。

图1.叶酸石墨烯量子点与肿瘤细胞靶向结合示意图

故此，我们以叶酸作为前驱物开发出了具备叶酸受体靶向性的高水溶性（25℃, 104μg·mL-1），高发光效率（QYs: 77%），良好光稳定性（90 mW/cm2，6h）和热稳定性（90℃，6h）的石墨烯碳量子点。研究发现，该石墨烯量子对不同种类，不同叶酸受体表达程度的骨骨髓正常干细胞和乳腺癌、卵巢癌肿瘤细胞具备良好的靶向选择性和荧光标记特性，且未表现出生物细胞毒性。实验进一步发现，该新型石墨烯量子点的肿瘤细胞靶向结合，虽然仍由叶酸受体介导的内吞机制完成。但其并非通过蝶呤（pterin）-叶酸受体（folate receptor）结合的作用方式。叶酸分子的蝶呤环（pterin）热解后残留在石墨烯量子点的表面的有机官能团促使其仍能有效的实现与肿瘤细胞表面叶酸受体的特异性结合，实现其对肿瘤细胞的靶向选择性。该成果于2019年2月1日以题为 “Cancer-Targeting Graphene Quantum Dots: Fluorescence Quantum Yields, Stability, and Cell Selectivity”发表在国际权威期刊《Advanced Functional Materials》上。